索托拉西布是一种新型的、首创的小分子KRSA抑制剂，通过将KRAS锁定在无活性的GDP结合状态、特异性且不可逆的抑制KRAS.索托拉西布的出现打破了KRSA无药可用的僵局。

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索托拉西布适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，根据FDA批准的测试确定，他们以前至少接受过一次全身治疗。已被FDA加速批准用于KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌治疗，然而关于索托拉西布在胰腺癌临床治疗的表现尚不明确。

KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现，后者是胰腺癌最常见的组织学类型，其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变。

近日，来自德克萨斯大学的David S Hong教授团队于The New England Journal of Medicine杂志发表文章Sotorasib in KRAS p.G12C–Mutated Advanced Pancreatic Cancer，公布了索托拉西布在胰腺癌的一、二期临床研究结果，评估了索托拉西布针对KRAS p.G12C突变型胰腺癌治疗的安全性及有效性。

研究对象涵盖了38位携带KRAS p.G12C突变的胰腺癌患者，这些患者均发生不同程度的肿瘤转移，并接受过化学治疗。研究第一阶段的主要目标是评估索托拉西布单药治疗的安全性和副作用，并确定第二阶段的推荐剂量。经过一期研究的评估过后，患者在二期接受每日960 mg的索托拉西布口服治疗。二期研究的主要终点是确认疾病的客观缓解率（包括完全缓解或部分缓解）。

在安全性方面，研究人员认为与治疗相关的不良事件有16例（42%），其中包含6例（16%）严重程度达到3级（腹泻、疲劳及其他严重不良反应）的不良反应事件和14例（37%）致命事件（与治疗本身无关）。在治疗有效性方面，经盲态独立中心评估（BICRs），经两期实验后，38例病例中有8例（95%置信区间，10-37）得到部分缓解，然而没有任何病例出现完全缓解，30例患者（79%）病灶肿瘤缩小。总体来说，38位患者的中位无进展生存期为4.0个月（95%置信区间,2.8-5.6），中位总生存期为6.9个月（95%置信区间,5.0-9.1）。

综上所述，在这项Ⅰ-Ⅱ期临床试验中，索托拉西布单药疗法在接受过其他治疗的KRAS p.G12C突变晚期胰腺癌患者中显示出良好的抗癌活性，再次打破了“KRAS突变蛋白不可成药”的壁垒，为靶向KRAS的晚期胰腺癌治疗的提供了可行策略和临床证据。