卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性
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以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
在治疗效果方面,我们可以从一项研究种得到些许答案,有一项研究结果显示,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合厄洛替尼比单用卡博替尼或者单用厄洛替尼,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用厄洛替尼是5.1个月。
我们也有理由相信,得益于医学专家坚持不懈的研究,随着卡博替尼等药物的上市,将来会有越来越多的患者因为靶向药物的出现而获得良好的生存获益。