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据悉,克唑替尼最初是作为MET抑制剂,如今已被批准为ALK阳性非小细胞肺癌的一线医治靶向药物物。 而14号外显子突变的MET变异大约占肺癌4%,体外实验显示MET突变对MET抑制剂敏感。
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美国食品管理局批准克唑替尼用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小肺癌(NSCLC)。初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者,克唑替尼显示出了显著的**活性,并可延长患者的生存期。克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项临床安全性和有效性数据。(联系电话16645140863)
在I期临床试验的人群扩展部分研究中,根据研究者评估,克唑替尼组的客观反应率为61%,包括2例完全缓解和69例部分缓解;中位时间为32周,8周时已达到55%的客观反应率;中位缓解持续时间为48.1周。