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奥希替尼是肺癌的靶向药物，适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790m突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下，奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

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