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哌柏西利于2015年2月3日被美国食品和药物管理局批准作为2013年治疗晚期乳腺癌的突破性新药，用于绝经后阳性HER2阴性转移性乳腺癌患者联合来曲唑的一线治疗。此外，由于哌柏西利的优异疗效和安全性，国家综合癌症网络(NCCN)指南推荐哌柏西利联合芳香酶抑制剂作为治疗HR+/ HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线药物，适应症：用于治疗一线联合芳香化酶抑制剂治疗绝经后女性，激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2 阴性（HER2-）局部晚期或转移性的乳腺癌。

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