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伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点,阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的 c-Kit的选择性,可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此,伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性,也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。
2001年伊马替尼进入我国市场,一盒25000元左右,60片装,患者一个月需要两盒,在2017年,伊马替尼被列为国家基本医保报销后每盒伊马替尼患者只需自费4700元左右
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