2017年3月24日,拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼,转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时获中国食药监局(CFDA)批准。瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时,能够极大提高患者服药的便利性和依从性,此次获批为中国患者带来了新的希望。
瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示,瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶,这些受体在肿瘤的新生血管形成(新生血管的生长)过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3,瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶,包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR和FGFR,这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
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