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索拉非尼(多吉美)是一种用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺癌的口服抗癌药物。索拉非尼首先于2005年在美国获批,其次于2006年在我国获批,这为无数肿瘤患者带来了新的治疗希望。 索拉非尼是一款多靶点激酶抑制剂,体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。
索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示,在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中,如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中,索拉非尼均可抑制肿瘤生长和血管生成。
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