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依鲁替尼是一种首创布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断癌细胞增殖和转移所需的BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子，在恶性B细胞的存活和转移以及其他多种严重致衰性疾病中发挥了重要作用。该药能够阻断介导B细胞不受控制地增殖和扩散的信号通路，帮助杀死并降低癌细胞数量，延缓癌症的恶化。
在临床试验中，单药及组合疗法针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效。 依鲁替尼（Imbruvica）获批联合利妥昔单抗（rituximab）一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者是基于一项临床研究，该研究共评估了529例年龄≤70岁、先前未接受治疗的CLL患者。研究中，这些患者随机分配接受依鲁替尼+利妥昔单抗方案（IR,n=354）或化学免疫治疗方案（FCR,氟达拉滨+环磷酰胺+利妥昔单抗，n=175）。结果显示，与FCR治疗组相比，依鲁替尼+利妥昔单抗治疗组PFS和OS均显著提高。
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