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拉帕替尼主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2) 过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。
临床试验显示，对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者，拉帕替尼也有很好的临床效果。
