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伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴瘤，2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病，2014年7月被批准用于治疗17p缺失的慢性淋巴细胞白血病，2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症，2017年8月24日，伊布替尼正式获得中国食品药品监督管理总局CFDA批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。
