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伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。
有研究显示,该药可以增加MCL患者外周血CD19+、CD5+,降低Ki-67、pERK、CD38、CXCR4数量,减少趋化因子pBTK、pPLCr2、pATK及细胞因子ni-10、CCL3、CCL4、TNF的分泌,抑制趋化因子CXCIJ2、CXCL13的粘附及迁移暡。伊布替尼与来那度胺有何联系?伊布替尼、来那度胺和利妥昔单抗联合用药在复发性/难治性DLBCL(弥漫性大B细胞淋巴瘤)患者中是安全可控的。