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替莫唑胺属于抗肿瘤药，可以在生理pH值条件下，经快速非酶催化，转变为活性化合物，从而发挥细胞毒性作用，对肿瘤有抑制作用，临床可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤、常规治疗后复发或者进展的多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
