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布格替尼合成:以2-碘苯胺为起始原料,经”一锅法”反应制得{2-[(2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基]苯基}二甲基氧化膦(3);1-甲基-4-(哌啶-4基)哌嗪(4)与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后,经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯胺(6);3和6反应合成了布格替尼,总收率48.5%,纯度99.6%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证.
印度布加替尼价格一盒标准售价大概是在4000元左右一盒,「时事新闻」印度布加替尼代购规格是『90mg/粒』~30片装每盒。
武田布加替尼brigatinib在中国获批上市的价格为30mg*30片约5800元/盒,90mg*30片约14000元/盒,180mg*30片约22000元/盒。虽然说在国内肺癌患者可以买到brigatinib,但是布加替尼brigatinib在国内刚刚上市,价格比较贵。
而印度布加替尼的价格只是4000元左右,差不多是原研药的几分之一。