副作用:像大多数治疗癌症药物一样,Tukysa可能会引起副作用,其中一些是严重的。
在HER2CLIMB试验中,在接受图卡替尼治疗的人中最常见的副作用是:
腹泻、手足综合症、恶心、疲劳、呕吐
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图卡替尼Tucatinib是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高选择性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示,不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用,图卡替尼Tucatinib都显示出了抗癌活性。此前,美国FDA已授予图卡替尼Tucatinib孤儿药资格,用于治疗携带脑转移瘤的乳腺癌患者。
一项全球关键性研究HER2CLIMB共招募了612例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者,这是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验,在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展,将图卡替尼Tukysa与+曲妥珠单抗+卡培他滨联合用药方案(实验组)与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药方案(对照组)进行了对比。该试验入组的患者先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗(pertuzumab)、T-DM1(ado-trastuzumab emtansine)治疗,48%的患者在入组研究时存在脑转移。