目前，ALK呈阳性非小细胞肺癌患者的标准一线治疗方案为克唑替尼。作为第一个被批准用于晚期ALK呈阳性非小细胞肺癌患者的ALK抑制剂，克唑替尼治疗后客观缓解率可达到60%以上，无进展生存期可达8~10个月。然而，大部分病患者在接受克唑替尼治疗不到1年就会发生耐药。

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患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后，疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是为什么呢？原来，克唑替尼的血脑屏障通透性很低，药物在脑部的浓度也很低，没法有效的抑制肿瘤细胞。于是，脑部就成了肿瘤细胞的避难所。因为血脑屏障的存在，中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同，劳拉替尼具有良好的血脑通透性，可以很好的通过血脑屏障，更有效地控制脑部病灶。

色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼作为ALK的第二代抑制剂对40%~50%的克唑替尼耐药病患者有效，从而改善了晚期ALK呈阳性非小细胞肺癌患者的临床疗效。然而，在接受治疗的一定时间内也会不可避免地发生耐药。对于第二代ALK抑制剂耐药的患者，长期以来都缺乏更有效的治疗手段，直到洛拉替尼的出现。50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALKG1202R。既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。

既往接受过克唑替尼患者的客观缓解率为70%，其中颅内病灶的客观缓解率为87%；接受克唑替尼以外的ALK抑制剂患者的客观缓解率为32%，其中颅内病灶的客观缓解率为56%；接受2~3种ALK抑制剂患者的客观缓解率为39%，其中颅内病灶的客观缓解率为53%。这一结果提示劳拉替尼在脑转移患者中的治疗效果显著，且与既往接受治疗的线数无关。同时，洛拉替尼用于ALK呈阳性非小细胞肺癌病患者同样具有良好的安全性。与其他ALK抑制剂药物引起消化道不良反应及肝酶升高等常见不良反应不同，劳拉替尼的常见不良反应为高胆固醇血症、高甘油三酯血症、外周神经病变及周围水肿等，减量或停药后可恢复。