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肺癌之所以死亡率高,主要还是因为前期不易被发现,肺癌早期的症状和呼吸道感染相似,患者会觉得是普通的呼吸道感染,随着病情的恶化,患者可能会出现咳血的现象,这个时候的肺癌已经进入急性期了,大多数的患者意识到癌症后,确诊已经是晚期。这个时期靶向药物治疗对患者来说有着更大的生存获益。
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劳拉替尼是第三代”ALK/ROS1突变性肺癌靶向药物。劳拉替尼用于治疗接受第一代的肺癌靶向药物。ALK克唑替尼和至少一种其他抑制剂ALK治疗转移性疾病后病情进展的患者;接受第二代治疗;ALK抑制剂阿来替尼或塞瑞替尼是治疗转移性疾病后进展的患者。劳拉替尼是一种分子激酶抑制剂,与其他分子激酶抑制剂一样ALK抑制剂相似,分子式如下,当然,大家肯定也看不懂,但我们知道它很牛!能得到它!FDA批准,让我们看看有哪些惊人的临床数据支持,让劳拉替尼大获全胜。
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今年3月4日,美国食品药品监督管理局FDA第三代最新批准ALK用于抑制剂劳拉替尼ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗,这个消息一出来,肝癌患者就兴奋不已,这是为什么呢必然离不开劳拉替尼自身的优越性“条件”这种三代靶向药物的力量在于它能克服所有已知的已知药物ALK抗性突变还可以通过血脑屏障,还可以抑制克唑替尼耐药性的9种突变,对于第二代,TKI药物耐药后仍有较高的有效性。同时,劳拉替尼还具有较强的血脑屏障通过能力和较强的入脑效果,特别适合其他ALK耐药的晚期NSCLC病人。这种劳拉替尼自问世以来就备受青睐。
肺癌作为我国发病率和死亡率普遍较高的癌种,每年新发肺癌患者约70万。从那以后,ROS重排是肺癌的明确治疗靶点,ROS非小细胞肺癌的突变比例约为1%-2%,不是很大。对于这些患者来说,克唑替尼是一线治疗的选择,客观缓解率为72%。克唑替尼是目前唯一获批的靶向药物,但患者使用克唑替尼一段时间总是不可避免的。ROS1抗性突变(主要是G2032R)已被证明是克唑替尼的主要耐药机制。之前的研究表明,劳拉替尼在劳拉替尼。ROS1阳性晚期NSCLC患者表现出良好的临床活性,其中大患者都接受过克唑替尼治疗。
克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药性的肺癌是有效的,由于其血脑屏障的高渗透性,对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌有很好的效果。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA已被授予突破性疗法和孤儿药地位,现正式获批,可喜可贺!2018年9月27日,FDA批准激酶抑制剂VIZIMPRO(达可替尼,dacomitinib),用于治疗EGFR缺少19外显子或21外显子L858R转移性非小细胞肺癌插入突变(NSCLC)病人。让我们言归正传,谈谈刚刚获批的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂劳拉替尼。劳拉替尼是辉瑞研制开发生产的,功能多样,效果强大。