布加替尼(布吉他滨)是第2代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ALK自身磷酸化和ALK一介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERKl/2,以及S6在体外和体内的磷酸化,而表现出对4种EMIA-ALK的突变体形式的体内抗肿瘤活性,对间变性淋巴瘤激酶转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著疗效。
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在ALTA试验研究中,相关试验数据已明确显示,布加替尼不管是整体治疗效果,还是对脑转患者产生的疗效,都完胜克唑替尼。ALTA-1L研究中,137例患者接受布加替尼治疗,138例患者接受克唑替尼治疗。主要终点是独立评审委员会(BIRC)评估的无进展生存率(PFS)。次要终点包括总生存期(OS)、客观缓解率(ORR)、颅内ORR、颅内PFS、安全性和耐受性。
在经过一年时间的治疗后,采用布加替尼治疗一组的无进展生存率达到了67%,而采用克唑替尼治疗一组的无进展生存率仅为43%。布加替尼治疗组完全缓解的患者数达到了11例,而克唑替尼治疗组则无一例出现完全缓解的情况。
在另外一项实验中,晚期肺癌患者经过一年时间的治疗以后,采用布加替尼(brigatinib )的患者无进展生存率达到了67%(无进展生存期还未达到),明显高于采用克唑替尼的43%(无进展生存期9.8个月)。与此同时,布加替尼治疗组经过治疗后,其客观有效率达到了71%,同样高于克唑替尼治疗组的60%。 由此可见,布加替尼对肺癌的疗效还是很不错的。