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拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。2007年3月FDA批准上市；2008年6月EMA批准上市；
2009年4月PMDA获批上市。商品名Tykerb。2013年葛兰素进口。临床情况，Ⅱ期试验表明，拉帕替尼能够透过血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。
