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新一代口服ALK抑制剂用于治疗不能耐受或对药物反应不足的ALK阳性转移性肺癌(NSCLC)患者。布加替尼是克唑替尼治疗后的高效药物。重要的是布加替尼对脑转移的患者效果也很明显。布加替尼还获得了突破性疗法和孤儿药称号。
作用机理:布加替尼是一种TKI,对多种激酶(包括ALK,ROS1,FLT-3和胰岛素样生长因子1受体)以及EGFR缺失和点突变具有活性。在体外临床上可达到的浓度下,布加替尼改变了对ALK抑制剂有抗性的细胞的活力。