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替莫唑胺是抗肿瘤药物，为临床上一种新型的抗肿瘤烷化剂，主要的功效是杀死癌细胞，对癌细胞有选择性作用，在体内pH生理条件下转换为活性有效成分，从而抑制肿瘤细胞生长，发挥细胞毒性功能。替莫唑胺在临床主要用于胶质母细胞瘤、大脑神经细胞瘤，因能透过血脑屏障，所以对颅内原发性和继发性肿瘤都有不错疗效。
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