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奥希替尼是阿斯利康公司研制的第三代口服、不可逆选择性EGFR突变抑制剂,是世界上首个在中国上市的,用于EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的肿瘤药物。奥希替尼是EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可与T790M,L858R和19号外显子缺失等特定EGFR突变结合。
T790M(一代EGFRTKI类靶向药物中最常见的抗药性突变)选择了敏感性和抗药性突变。其作用是精确地抑制因T790M突变而导致的肺癌耐药,减缓或阻止其进展,或缩小已存在的肿瘤。