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阿法替尼与 EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2) 和 HER4（ErbB4）的/激酶区域共价结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致 ErbB 信号下调，抑制肿瘤生长。阿来替尼是一种具有高度选择性的强效 ALK 和 RET 酪氨酸激酶抑制剂，阻断下游信号通路 STAT3 和 PI3K/AKT 的激活，诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。
