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哌柏西利是全球上市的首个CDK4/6抑制剂，用于治疗一线联合芳香化酶抑制剂治疗绝经后女性，激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2 阴性（HER2-）局部晚期或转移性的乳腺癌。哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。

哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。它们可能会增加血液中哌柏西利-帕博西尼的含量。吃哌柏西利应避免伴随使用CYP3A强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。