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伊马替尼是人类第一个人工合成的有分子靶向肿瘤生成机制的抗癌新药，为慢性粒细胞性白血病的治疗开辟了一条新的途径。格列卫能够特异性地抑制bcr-abl融合基因表达细胞的络氨酸磷酸化作用，从而抑制细胞增殖和肿瘤形成。
临床上用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）等疾病。
