总体而言，神经内分泌肿瘤的药物分为两大类：一类药物用于控制肿瘤激素分泌;另一类药物和其他实体肿瘤治疗一样，抗肿瘤增殖。抗肿瘤增殖药物可以细分为几类：一类是生物治疗药物，以生长抑素类似物和干扰素为代表;第二类是靶向药物，包括抗血管生成的靶向药物，如舒尼替尼等小分子TKI药物，以及抗mTOR蛋白抑制剂，以依维莫司为代表。
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第三类是传统的化疗药物，包括替莫唑胺、链脲霉素等烷化剂、依托泊苷、铂类等。此外，目前还有一些免疫检查点抑制剂正在进行早期研究。关于神经内分泌肿瘤治疗药物选择，需要综合考虑很多因素，包括肿瘤部位、肿瘤病理分级、激素分泌情况、肿瘤分期、肿瘤负荷、生长抑素受体表达、肿瘤血供等。
胰腺神经内分泌肿瘤是药物选择最多的神经内分泌肿瘤，原因为：第一，胰腺神经内分泌肿瘤中功能性肿瘤占比较高，如胰岛素瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤，几乎所有抗肿瘤分泌的药物，都可能应用。第二，抗肿瘤增殖的几类药物，如生长抑素类似物、靶向药物、化疗药物，大多可以应用。
