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卡培他滨片作为一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂，在1998年首先在美国获准上市，并于2001年在我国获准上市用于治疗结直肠癌和转移性乳腺癌。2008年卡培他滨片获得国家食品药品监督管理局批准用于治疗进展期胃癌。

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