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阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼针对的主要常见靶点EGFR18/19/21号外显因子突变，阿法替尼会不可逆的和EGRF结合，从而从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼作为第二代EGFR克制剂，会不可逆与EGFR结合，还可以克制ERBB家族所有癌变基因的活性，双管齐下则可以有效克制KRAS基因的进展。
临床数据表明阿法替尼对于肺鳞癌治疗效果最好，阿法替尼可以显著延迟肺鳞癌进展，可以使癌症进展风险降低19%；可以显著改善患者总生存期，可使死亡风险降低19%；除此之外，阿法替尼还可以显著改善疾病控制率、提高患者生活质量，还可对癌症症状进行控制。
