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伊马替尼主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；伊马替尼用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。而且伊马替尼用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。
伊马替尼用于治疗嗜酸细胞过多综合症和或慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FIP1L1-PDGFRα 融合激酶的成年患者，伊马替尼是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂。
