2018年,avatrombopag(Doptelet,成为了(代购微信 yddg237)阿伐曲泊帕FDA第一位允许的血小板计数生成素(TPO)作为血小板滴注的替代品,受体激动剂用于治疗计划接受手术CLD病人的血小板减少;然后,第二种TPO受体激动剂Lusutrombopag(Mulpleta,芦曲泊帕,鲁索曲波帕)又被允许了。中国第一个针对慢性肝病的(CLD)阿伐曲泊帕是一种治疗血小板减少症的药物。这种药物是一种口服小分子水促血小板生成素(TPO)受体激动剂能刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,进而增加血小板的形成。
阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO在血小板成中的受体TPO具有累积效应。阿伐曲泊帕可以增加成人血小板数的剂量和暴露依赖性。在5天的治疗中,血小板数在治疗开始后3-5天内增加,10-13天后达到峰值。然后,血小板数逐渐减少,35天后恢复到接近基线值。慢性肝病中的血小板减少症(CLD)影响高达84%的肝硬化患者在患者中很常见,并且随着肝病的严重程度而恶化;这与出血、发病率和死亡率的风险增加有关。
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阿伐曲波帕是新一代人血小板生成素(TPO)受体激动剂的口服重组,可模拟TPO在体外和体内的生物学效应。TPO促进血小板的生成,通过与TPO受体的细胞外段结合,促进巨核细胞的增殖和分化。TPO受体在造血干细胞、巨核细胞系和血小板上都有表现。阿伐曲波帕是通过与TPO受体跨膜区结合,刺激信号转导和模拟TPO的生物学效应,引起血小板计数的增加,阿伐曲波帕是通过与TPO受体跨膜区结合,激活人体内的TPO受体。新型TPPO受体激动剂治疗血小板减少症(CIT)的疗效和安全性在我国首次探索。
研究结果表明,在整个化疗周期中,阿伐曲泊帕血小板增加的效率为87.1%,而在整个化疗周期中,阿伐曲泊帕血小板增加的效率为87.1%,而在整个化疗周期中,阿伐曲泊帕血小板增加的效率为8.1%,而在整个化疗周期中,阿伐曲泊帕血小板增加的效率为24.8%。
作为一种化学药物,马来酸阿伐曲帕片是FDA批准的第一种口服血小板生成素受体激动剂,用于慢性肝病相关血小症,也是复星药物引进的第一种小分子创新药物。马来酸曲帕片是一种口服小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可以刺激巨核细胞的核细胞的增殖和分化,从而促进血小板的产生,适用于慢性肝病相关血小板减少的成人患者。除了与CLD相关的血小板减少外,阿伐曲帕还在肿瘤化疗、免疫血小板减少等领域进行血小板减少。