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拉帕替尼为靶向药物，是一种双表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，在2007年被美国FDA批准可用于HER-2阳性的复发或晚期转移性乳腺癌的治疗，近年来临床应用取得较好疗效。拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子(ErbB-1、ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂(TKI）,能穿过血脑屏障。
在体外试验中，拉帕替尼对HER-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。其是一种口服高效、高选择性、可逆的小分子ErbB-1和ErbB-2双靶点抑制剂，能够有效抑制ErbB-1和 ErbB-2磷酸化，通过直接抑制ErbB-2受体介导的信号转导而发挥其临床疗效。
