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伊布替尼在慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤及其华氏巨球蛋白血症中取得了很好的效果。在慢性淋巴细胞白血病方面，PCYC的临床初步研究发现，伊布替尼治疗后的存活率高达80%。伊布替尼是世界上第一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。
BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子，在恶性B细胞的存活和转移以及其他严重致衰性疾病中发挥，临床试验结果表明，在14个月内，超过一半的伊布替尼患者没有展，生存率超过90%，客观缓解率为42.6%，疗效明显优于第二代抗CD20单抗奥法木单抗(Ofatumab)。伊布替尼也适用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)的复发患者。
