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肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人类健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。科研团队通过大量的临床病例研究发现,在大约15%的非小型肺癌细胞中,有一种名为EGFR的生长受体,这种受体有明显的突变功能,会导致肿瘤细胞不断地不受控地增长与增多,但是这部分依靠EGFR生存的癌细胞,可以通过EGFR抑制剂来杀死。但是除此之外,还有一部分癌细胞依赖于另一种基因AXL获得生存,相对来说这部分癌细胞具有更加顽强的生命力,它们可以狡猾的在药物敏感状态和耐药状态之间互相转换。

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肺癌靶向药物劳拉替尼,是目前已知对付ALK耐药突变有效的靶向药物,世界范围内大量临床试验保证了劳拉替尼具有良好的安全性,该产品自推出以来就备受市场青睐,也被称为第三代肺癌靶向药物。

劳拉替尼是ALK和ROS1双靶点抑制剂,具有强效的抗肿瘤作用,不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变,同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此,对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。

同时,劳拉替尼还具有较强的血脑屏障穿透能力和较强的脑进入效应,特别适用于对其他ALK药物耐药的晚期非小细胞肺癌患者,临床试验表明,既往接受过ALK抑制剂治疗后出现耐药的患者,使用劳拉替尼治疗,客观缓解率为46%,颅内客观缓解率为42%,中位无进展生存期约为9.6个月。

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