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替莫唑胺属于抗肿瘤药，可以在生理pH值条件下，经快速非酶催化，转变为活性化合物，从而发挥细胞毒性作用，对肿瘤有抑制作用，临床可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤、常规治疗后复发或者进展的多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
最常见的不良反应是恶心、呕吐，还可能会出现骨髓抑制，一般可恢复，病人用药期间需要定期检查血常规，其他常见的不良反应是疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促，需在医生的指导下合理使用。
