在过去几年里,使用小分子抑制剂和抗体的靶向抗癌治疗作为治疗血液学癌症的策略而走在了最前沿。这些新型药物在治疗患者方面显示出显著的效果,通常与其潜在的遗传特征无关。然而,持续治疗的亚克隆体的进化和选择导致疾病复发和对这些新药的耐药性。
维奈托克Venetoclax(Venclyxto)是一种新型的口服生物可利用的小分子抑制剂,可选择性靶向B细胞淋巴瘤2(BCL2)。
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维奈克拉 (Venetoclax) ,于2016年4月11日获FDA批准上市,是美国FDA批准的首个BCL-2抑制剂,目前被美国FDA批准用于治疗以下疾病:
(1)成人慢性淋巴细胞白血病(CLL);
(2)小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
(3)联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷治疗成人急性髓系白血病(AML)。
维奈托克是一种BCL-2抑制剂,适用于慢性淋巴细胞白血病病人,病人还有以下特征:根据检测,17号染色体短臂缺失;且病人至少接受过一次化疗。
维奈托克(Venetoclax)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克(Venetoclax)选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。维奈托克(Venetoclax)直接与BCL-2蛋白结合,置换促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。
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