卡博替尼合成路线图:该方法以6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉和1,1-环丙基二羧酸为起始原料,将6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉与三氟甲磺酰氯得到酯化产物,另外,将1,1-环丙基二羧酸的两个羧基先后与4-氟苯胺和4-羟基苯胺的酰胺产物,将酯化产物和酰胺产物在165℃的高温加热下缩合制得卡博替尼游离碱。
卡博替尼是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,其商品名为Cabometyx 。卡博替尼作为一种TKI,能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参与了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与肿瘤发生及发展相关的进程。
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