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替莫唑胺（TMZ），是一种新型口服广谱抗肿瘤药物，毒性较低，在机体能广泛分布。口服给药在中性或碱性条件下迅速分解为活性物质MTIC，在碱性条件下分解较快。TMZ没有直接的抗肿瘤活性，生理PH条件下，迅速行非酶转化为活性化合物MTIC，可对DNA的甲基化发挥作用，造成其单链或双链的断裂，阻断DNA复制，使肿瘤细胞死亡

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