。艾曲泊帕是一种小分子的血小板生成素受体激动剂,通过结合在跨细胞膜的血小板生成素受体内侧,激活巨核细胞内一系列生理信号传导过程,最后导致血小板数量增加。同时,艾曲泊帕结合在受体上的位点与天然的血小板生成素并不一样,可以与人体内天然存在的血小板生成素形成协同作用,不会相互抑制。而且艾曲波帕是一种完全口服的药物,相比注射的血小板生成素蛋白药物或者类似物(例如Romiplostim)也有着天然的优势。
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根据新英格兰杂志发表的艾曲泊帕治疗血小板低下患者的临床治疗数据,艾曲泊帕对血小板在20-70×10^9/L的患者,口服4周,每天75mg,95%患者血小板能超过100×10^9/L,53%甚至能超过200×10^9/L,而对于同时服用安慰剂的患者,血小板基本上没有任何变化。
4.艾曲泊帕的副作用有哪些?
最重要的严重不良反应为肝毒性和血栓形成/血栓事件。最常见的(至少10%患者发生)包括:头痛、贫血、食欲减退,失眠、咳嗽、恶心.腹泻、脱发、瘙痒、肌痛、发热.乏力、流感样疾病、无力、寒战和外周水肿。
这些副作用跟激素比起来还是比较小的,肝毒性可以合并用药来减轻,血栓事件主要是血小板升高导致的,只要剂量控制得当,一般不会出现。
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