克唑替尼（赛可瑞）是目前常用的肺癌靶向药，在针对治疗经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者有显著的治疗效果，但是靶向药物都会存在耐药性，因此对于服用克唑替尼的患者来说，克唑替尼耐药后用什么药是患者最关心的问题。购买咨询微信；zegg998

 
针对克唑替尼耐药用什么药这一问题，泽光国际薇zegg998了解到，布加替尼是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物，布加替尼（AP26113）又叫布吉他滨、布格替尼、布吉替尼或布吉他滨等，布加替尼(Brigatinib)是新一代的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。
 
目前患者常用的布加替尼版本有武田生产的原研版布加替尼、印度版布加替尼以及孟加拉版布加替尼，由于原研版仅在部分国家地区有售，因此中国患者常用的为印度版布加替尼以及孟加拉版布加替尼。武田生产的原研版布加替尼价格很是昂贵，印度仿制版布加替尼价格为原研版的十分之一左右，孟加拉布加替尼的价格也比较平价，一盒几千元左右，药效上几种并无区别，印度版布加替尼临床上证实可与原研版代替使用，是最接近原研版的版本，患者可以根据自身情况进行选择。
疗效上，与一线治疗药物克唑替尼相比，布加替尼穿透ALK阳性NSCLC患者的血脑屏障能力更强，对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。在治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者也有很好的效果。
 
对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率高达73%。布加替尼的早期临床研究显示，在16例接受过克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加替尼前的基线时刻伴有颅内转移，经治疗，4例取得良好疗效。
 
ALTA-II期研究中对于服用克唑替尼耐药后的NSCLC患者随机接受两种不同方案AP26113的治疗，每天90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天180mg组（每天90mg一周，再加量到180mg每天）：110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组肿瘤整体CR率4%，高于90mg组4倍，部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。
 
研究中患者在基线时具有可测量脑转移灶的患者，采用90mg至180mg递增治疗的方法，疗效更好。在ALTA II研究中脑转移病灶（≥1cm）的客观缓解率在180mg组中高达67%（12例CNS治疗有效患者缓解时间长达16.6个月），90mg组仅为50%（13例有效患者的CNS缓解时间约为9.4个月）。使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。
 
在不良反应发生率方面，尽管剂量递增用法组较90mg治疗组略有升高，但整体不良反应发生率不超过40%，严重的不良反应发生率并不多。总而言之，无论患者之前是否接受过克唑替尼的治疗，布加替尼能够达到很好的透脑效果，对脑转移肿瘤治疗效果较好，对于克唑替尼耐药后尤其是脑转移患者，布加替尼有着更好的整体疗效以及更强的透脑能力，因此对于克唑替尼耐药后的患者来说，服用布加替尼的治疗效果是很显著的。