寻药代购咨询【微信pty833】各类靶向药

2021年9月1日， 肺癌EGFRex20ins的第二款靶向药物，第一款口服Mobocertinib(中文名莫博替尼、TAK-788、Exkivity)被FDA加速批准上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR外显子20插入突变（ex20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

Ex20ins突变是非小细胞肺癌的一个独特且高度特异性的亚群，约占所有EGFR突变的6%(4%至12%)，与其他突变不同，ex20ins突变会诱导EGFR酪氨酸激酶结构域产生构象变化，导致 EGFR 与ATP结合的口袋具有显著的同源性，目前已批准上市的用于NSCLC的EGPR TKIs在20外显子插入的肿瘤中基本无效(中位PFS:~2.0个月)，并且预后不良。

莫博替尼作为第四代靶向药物，是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂，在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性，并且对于野生型EGFR具有选择性。

寻药代购咨询【微信pty833】各类靶向药