易瑞沙的主要成分是吉非替尼，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的生长，增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性，是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。
易瑞沙2003年在美国首次上市，成为第一种能有效治疗晚期肺癌的药物。临床试验分析了易瑞沙与化疗针对非吸烟非小细胞肺腺癌患者的治疗，研究人员在309例非吸烟非小细胞肺腺癌患者中比较了易瑞沙和化疗的疗效。 结果显示，易瑞沙和化疗治疗肺癌患者的总生存时间，分别为22.3和22.9个月，差异并不明显。而患者在检测 EGFR 突变后再接受吉非替尼治疗，疗效可能会提高。吉非替尼在含EGFR突变的肺腺癌患者中优于化疗，吉非替尼对EGFR的突变阳性肺腺癌患者有较好的治疗反应率，能延长患者无进展生存期。
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