特罗凯的作用途径与化疗药物是不一样的，特罗凯是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。特罗凯是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体（EGFR）的信号传导途径；是表皮生长因子（又可称HER1）信号传导通路的关键组分，特罗凯在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。
特罗凯通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。特罗凯联合吉西他滨可使患者无进展生存期显著延长。研究显示特罗凯/吉西他滨联合方案的耐受性好，未增加造血系统不良反应。
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