作为抗癌新药，格列卫治疗白血病和胃肠道间质瘤的效果显著，得到众多肿瘤患者及其家属的认可。无论疗效好与不好的药物，都有一些副作用，中成药也不例外，何况是格列卫。
甲磺酸伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR-α和PDGFR-β）。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。
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