奥希替尼的研发于2009年开始，并于2012年取得目标化合物。该项目通过针对靶点的药物结构设计方法，旨在找到能选择性针对T790M突变阳性非小细胞癌的第三代表皮生长因子受体抑制剂。奥希替尼在第一阶段研究结果发表后于2014年4月被FDA指定加入突破治疗法案计划，并于2015年11月得到了FDA加速批准程序与优先审查。

奥希替尼能与T790M突变阳性的EGFR蛋白结合;它还能与L858R突变阳性的EGFR结合并能使EFGR上的19外显子失活。奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学，其血药浓度达峰时间约为6小时，半衰期约为48小时，清除率为14.2L/h。

奥希替尼还有印度仿制版可以购买治疗，价格会比国内便宜，治疗患者的效果也很显著，印度奥希替尼价格是3千元（规格为80mg*30片）一盒，代购印度奥希替尼请添加印汇源直邮机构的微信：yhyan55