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克唑替尼是酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)和南泰受体(RON)。在ALK致癌融合蛋白表达后，激活了促进肿瘤细胞增殖和存活的基因表达和信号转导，克唑替尼抑制促进这些致癌融合蛋白表达的信号传导，从而抑制肿瘤细胞生长。

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