目前瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、局部晚期无法手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）和肝癌。瑞戈非尼的临床疗效和安全性在一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验（CORRECT）中评估了760例先前治疗过的mCRC患者。主要疗效结果指标是OS；其他疗效结果指标包括PFS和总体肿瘤反应率。与安慰剂加最佳支持治疗（BSC）相比，向BSC中添加瑞戈非尼可使存活率在统计学上有显著改善。

瑞戈非尼的中位OS为6.4个月，安慰剂为5.0个月。以亚洲人为研究对象的CONCUR试验也证实mCRC患者经标准治疗失败后可选择瑞格非尼进行治疗，治疗组与安慰剂组的OS分别为8.8个月和6.3个月。2012年FDA批准瑞戈非尼用于治疗多线标准化疗方案治疗失败的mCRC患者。2017年瑞戈非尼在中国正式获批上市，用于mCRC和GIST的治疗。

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